カルモジュリンは種々のカルシウムイオン濃度依存性酵素系などに作用してそれらの制御に関与する.カルモジュリン阻害剤は特異的にその過程を抑制するが,作用機作はカルモジュリンのカルシウム結合を阻害するものと,カルモジュリンの標的タンパク質への結合阻害剤として働くものがある.一般によく用いられるW7などのナフタレンスルホンアミド誘導体や,トリフルオロペラジンはカルモジュリン結合阻害剤として働く.